a

- Nama & Struktur Kimia : 3-Hydroxy-L-tyrosine. C9H11NO4
- Sifat Fisikokimia : Serbuk kristal berwarna putih atau agak berwarna krim. Sedikit larut dalam air, larut baik dalam HCl 1 M, larut sebagian dalam 0,1 M HCl, praktis tidak larut dalam alkohol.
- Keterangan : Larutan 1% dalam air mempunyai pH : 4.5-7.0


Golongan/Kelas Terapi
Antiparkinson

Nama Generik
Levodopa dan Carbidopa
Nama Dagang
ParcopaTM, Sinemet
Bentuk sediaan:
Tablet immediet release (Sinemet)
10/100: Carbidopa 10 mg dan levodopa 100 mg.
25/100: Carbidopa 25 mg dan levodopa 100 mg.
25/250: Carbidopa 25 mg dan levodopa 250 mg.
Tablet immediet release (tablet kunyah) (ParcopaTM)
10/100: Carbidopa 10 mg dan levodopa 100 mg (mengandung fenilalanin 3.4 mg /tablet; rasa mint).
25/100: Carbidopa 25 mg dan levodopa 100 mg (mengandung fenilalanin 3.4 mg /tablet; rasa mint).
25/250: Carbidopa 25 mg dan levodopa 250 mg (mengandung fenilalanin 8.4 mg /tablet; rasa mint).
Tablet sustained release (Sinemet CR)
Carbidopa 25 mg dan levodopa 100 mg.
Carbidopa 50 mg dan levodopa 200 mg.
Efek Samping
a. Efek perifer : anoreksia, nausea dan muntah karena stimulasi pusat muntah. Takikardi dan ekstrasistole ventrikular disebabkan oleh gangguan dopamin pada jantung. Hipertensi juga dapat terjadi. Kerja adrenergik pada iris menyebabkan midriasis, diskrasia darah dan reaksi test Coombs positif. Ludah dan urin berwarna agak coklat karena pigmen melanin yang dihasilkan dari oksidasi ketokalamin.
b. Efek SSP : Halusinasi visual dan pendengaran dan gerakan dibawah pengaruh kehendak yang abnormal dapat terjadi (diskinesia). Efek SSP ini berlawanan dengan gejala parkinson dan memperlihatkan aktivitas dopamin berlebihan pada ganglia basalis. Levodova juga dapat menyebabkan perubahan pikiran, depresi dan ansietas.
mekanisme kerja
Parkinson adalah gejala yang ditandai dengan kurangnya dopamin striatal. Leodopa bersirkulasi dalam tubuh menuju sawar darah otak, saat menembus untuk diubah oleh enzim stratial menjadi dopamin. Levodopa adalah merupakan prekursor dopamin dan digunakan untuk pengobatan parkinson. Obat ini dengan mudahnya dapat memasuki sawar darah otak dimana obat ini dirubah menjadi dopamine. Levodopa aktif terhadap hipokinesia dan kekakuan, terhadap tremor umumnya kurang efektif dibanding dengan obat antikolinergika. Levodopa oral 95 % akan mengalami dekarboksilasi perifer. Untuk mencapai kadar efektif dibutuhkan dosis besar yang disertai efek samping perifer.Karbidopa (penghambat dopa dekarboksilase) dalam dosis terapi tidak melintasi sawar darah – otak. Dengan mencegah metabolisme levodopa ekstraserebral, jumlah dopamine yang terbentuk dalam otak meningkat.Biasanya perbandingan kombinasi levodopa – karbidopa = 10 : 1. Kombinasi ini meningkatkan masa paruh dan kadar plasma levodopa, pada penggunaan kombinasi dosis levodopa dapat diturunkan sampai 75 % sehingga efek samping perifer menurun.

indikasi
Antiparkinson, agonis dopamin.

Kontra Indikasi
Ggn endokrin, ginjal, hati, jantung yg berat. Psikosis & psikoneurosis berat. Pasien < 25 thn. Hamil, kombinasi dg MAOI kecuali selegiline.